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開普拓
 

【性 狀】開普拓為淡黃色或黃色的疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
藥理作用:伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物。喜樹堿可特異性地與拓撲異構酶I結合,后者誘導可逆性單鏈斷裂,從而使DNA雙鏈結構解旋;伊立替康及其活性代謝物SN-38可與拓撲異構酶I-DNA復合物結合,從而阻止斷裂單鏈的再連接,F有研究提示,伊立替康的細胞毒作用歸因于DNA合成過程中,復制酶與拓撲異構酶I-DNA一伊立替康(或SN-38)三聯復合物相互作用,從而引起DNA雙鏈斷裂。哺乳動物細胞不能有效地修復這種DNA雙鏈斷裂。
毒理研究
遺傳毒性:伊立替康和SN-38在Ames試驗中均未顯示出致突變性。伊立替康在CHO細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗中顯示了致斷裂作用。
生殖毒性:在嚙齒動物多次給藥試驗中,可見雄性動物生殖器官萎縮。雌性大鼠靜脈注射14C一伊立替康,其放射性可透過胎盤屏障,大鼠和家兔試驗中,可見開普拓對胚胎和胎兒的毒性反應。大鼠靜脈注射放射性標記的伊立替康后5分鐘內,可在其乳汁中檢測到放射性,給藥4小時后乳汁中藥物濃度可達到血藥濃度的65倍;雌性大鼠在圍產期靜脈注射開普拓可引起仔鼠學習能力和雌鼠仔鼠體重的下降。
目前尚無足夠的和嚴格控制的孕婦臨床研究資料,若患者在孕期使用本品或在使用本品期間懷孕,應被告之對胎兒的潛在危害。有生育可能的婦女在本品給藥期間應避免懷孕;母親在接受開普拓治療期間應停止哺乳。
致癌性:尚未進行伊立替康長期給藥的致癌性研究,但進行了大鼠連續三周、每周一次靜脈注射伊立替康2mg/kg和25mg/kg,然后恢復91周的試驗(大鼠靜脈注射伊立替康25mg/kg后,其Cmax和AUC分別約相當于人每周給藥125mg/m2后的7倍和1.3倍),結果顯示,子宮喇叭口處子宮內膜間質息肉和子宮內膜間質肉瘤發生率的增加有明顯的劑量依賴性。

 

【用法用量】
開普拓推薦劑量為350mg/m2,靜脈滴注30~90分鐘,每三周一次。
劑量調整:
對于無癥狀的嚴重中性粒細胞減少癥(中性粒細胞計數<500/mm3),中性粒細胞減少伴發熱或感染(體溫超過38℃,中性粒細胞計數<1000/mm3,或嚴重腹瀉(需靜脈輸液治療)的病人,下周期治療劑量應從350mg/m2減至300mg/m2,若這一劑量仍出現嚴重中性粒細胞減少癥,或如上所述的與中性粒細胞減少相關的發熱及感染或嚴重腹瀉時,下一周期治療劑量可進一步從300mg/m2減量至250mg/m2。
延遲給藥:
患者中性粒細胞計數未恢復至1500/mm3以上前請勿使用開普拓。當患者曾出現過嚴重中性粒細胞減少癥或嚴重胃腸道的不良反應如腹瀉、惡心和嘔吐時,開普拓的使用必須推遲到這些癥狀,尤其是腹瀉完全消失為止。
療程:開普拓應持續使用直到出現客觀的病變進展或難以承受的毒性時停藥。

特殊人群:
肝功能受損的患者:當患者的膽紅素超過正常值上限由(ULN)的1.0~1.5時,發生重度中性粒細胞減少癥的可能性增加。對該人群應經常進行全血細胞計數。當患者的膽紅素超過正常值上限1.5倍時,不可用開普拓治療。
腎功能受損的患者:開普拓不宜用于腎功能不良的患者。
老年人:未對老年人進行過特殊藥代動力學研究。但是,由于老年人各項生理功能,尤其是肝功能的減退機率很大,選擇劑量時須謹慎。

【注意事項】
1.開普拓應在有經驗的腫瘤?漆t生指導下使用。
2.考慮到不良反應的性質及發生率,對以下患者應在充分權衡治療帶來的好處及可能發生的危險后再選用本藥:
(1)患者具危險因素,特別是WHO行為狀態評分=2。
(2)在一些罕見的情況下,患者被認為不愿遵守有關不良反應處理措施的忠告時,(當遲發性腹瀉一旦發生,需立即和持續給予大量液體及抗腹瀉治療)。建議醫院應對這類患者嚴格管理。
3.開普拓不能靜脈推注,靜脈滴注時間亦不得少于30分鐘或超過90分鐘。
4.關于遲發性腹瀉:
患者必須了解,在使用本品24小時后及在下周期化療前任何時間均有發生遲發性腹瀉的危險。靜脈滴注開普拓后發生首次稀便的中位時間是第5天,一旦發生應馬上通知醫生并立即開始適當的治療。既往接受過腹部/盆腔放療的患者基礎白細胞升高及行為狀態評分>2的患者,其腹瀉的危險性增加在治療不當,腹瀉可能危及生命,尤其對于合并中性粒細胞減少癥的患者更是如此。
一旦出現第一次稀便,患者需開始飲用大量合電解質的飲料并馬上。開始抗腹瀉治療。這種抗腹瀉治療應由使用開普拓的單位來進行。出院的患者應攜帶一定數量的藥物以便腹瀉發生時及時治療。
另外,當腹瀉發生時,患者應及時就診,目前,推薦的抗腹瀉治療措施為:高劑量的氯苯哌酰胺(2mg/2小時)這種治療需持續到最后一次稀便結束后12小時,中途不得更改劑量,本藥有導致麻痹性腸梗阻的危險。故所有患者以此劑量用藥一方面不得少于12小時,但也不得連續使用超過48小時。除抗腹瀉治療外,當腹瀉合并嚴重的中性粒細胞減少癥(粒細胞計數<500/mm3時,應用廣譜抗菌素預防性治療。

【孕婦及哺乳期婦女】
由于開普拓在兔和大鼠實驗中發現有胚胎毒性,胎兒毒性及致畸性。因此,妊娠期間不能使用本品。育齡婦女在接受本品治療期間應避免懷孕,且如一旦懷孕應立即通知醫生。目前尚無法證實伊立替康是否會從人類乳汁分泌,但因為可能對哺乳嬰兒造成的不良反應,在使用開普拓治療期間應停止母乳喂養。

【藥物相互作用】
目前尚無開普拓藥物相互作用方面的報道,但伊立替康與神經肌肉阻滯劑之間的相互作用不可忽視,具有抗膽堿酯酶活性的藥物可延長琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用,非去極化神經肌肉阻滯劑可能被拮抗。


 

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