|
|
 |
|
 |
| |
屬于紫杉類化合物抗腫瘤藥。
泰索帝的作用機制是加強微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，導致形成穩定的非功能性微管束，因而破壞腫瘤細胞的有絲分裂。泰索帝在細胞內濃度比紫杉醇高3倍，并在細胞內滯留時間長,這是泰索帝在體外試驗中比紫杉醇抗腫瘤活性大的重要原因。在體內試驗中，對小鼠的結腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植物等有效。對順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐藥的細胞株，泰索帝不產生交叉耐藥。
藥 動 學：按劑量100mg/m2靜滴泰索帝約1～2h，體內平均分布容積為113L，t1/2α為4min，t1/2β為36min，t1/2γ約為11.2h。體內清除率約為20L/h.m2，具有高蛋白結合率和低腎排泄率。在肝中代謝，主要經膽道從糞便排出，而經尿排泄僅占所給劑量5%～7%；肝功能異常者使泰索帝在體內清除率減少，但年齡差異對泰索帝在體內的藥動學無明顯改變。
適 應 證:乳腺癌和非小細胞癌。肺癌、卵巢癌有效，對胰腺癌、胃癌、頭頸癌等也有效。
不良反應:骨髓抑制。過敏反應。體液潴留�？赡馨l生胃腸道反應如惡心、嘔吐或腹瀉。脫發。乏力。粘膜炎。關節痛和肌肉痛。低血壓。神經毒性和心血管副反應極少發生。
相互作用:泰索帝和順鉑或長春瑞賓或阿霉素合用，提示有益的結果。與酮康唑合用，可能發生不良相互作用，使用時要格外小心。
用法用量:推薦劑量為每3周用75 mg/m2，靜脈滴注1 hr。
注意事項:白細胞數目小于1500/m3的病人禁用。孕期、哺乳期婦女及兒童禁用泰索帝。
治療前需預服糖皮質激素，如地塞米松，以減輕體液潴留的發生。泰索帝治療期間應經常監測血細胞數目。
|
|
 |
|
 |
|
|
